- Англійська назва: Paracetamol
- Латинська назва: Paracetamolum
- Хімічна назва: N-(4-Гідроксифенил)ацетамид
- Формула: C8H9NO2
- Код CAS: 103-90-2
- Фармакологічна група: Аніліди
- Фармакологічна дія: анальгезуюча, жарознижувальна
Парацетамол — це білий або білий із кремовим чи рожевим відтінком кристалічний порошок. Легко розчиняється в спирті, але не розчиняється у воді.
Фармакологія Парацетамолу
Парацетамол інгібує синтез простагландинів та знижує збудливість центру терморегуляції в гіпоталамусі. Після прийому швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, зв’язується з білками плазми. Час напіввиведення з плазми становить 1–4 години. Метаболізується в печінці, а виводиться через нирки головним чином у вигляді продуктів кон’югації. Менше ніж 5% препарату екскретується в незміненому вигляді.
Фармакокінетика
У дорослих при одноразовому та повторному введенні парацетамолу впродовж 24 годин у дозах до 2 г його фармакокінетика має лінійний характер.
Біодоступність парацетамолу після інфузії в дозі 1 г аналогічна до біодоступності 2 г пропацетамолу (містить 1 г парацетамолу). Максимальна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення в дозі 1 г і складає 30 мкг/мл. Об’єм розподілу у дорослих становить 1 л/кг. Парацетамол слабо зв’язується з білками плазми. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр; через 20 хвилин після інфузії дози 1 г у спинномозковій рідині виявляється значна концентрація парацетамолу (близько 1,5 мкмоль/мл).
У дорослих метаболізм парацетамолу відбувається переважно у печінці з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Невелика частка парацетамолу (4%) метаболізується цитохромом P450 з утворенням активного проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), який у нормальних умовах швидко нейтралізується глутатіоном і виводиться через нирки після зв’язування з цистеїном і меркаптуровою кислотою. Проте при значному передозуванні кількість цього токсичного метаболіту зростає.
Період напіввиведення у дорослих становить 2,7 год, у дітей — 1,5–2 год, загальний кліренс — 18 л/год. У дорослих парацетамол виводиться переважно із сечею: 90% дози виводиться через нирки протягом 24 годин, здебільшого у формі глюкуроніду (60–80%) і сульфату (20–30%). Менше 5% виводиться у незміненій формі. У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10–30 мл/хв) виведення парацетамолу сповільнюється, а період напіввиведення становить 2–5,3 год. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю у 3 рази нижча, ніж у здорових добровольців.
У пацієнтів із порушеннями функції печінки слід дотримуватись обережності, оскільки індукція ізоферменту CYP2E1 призводить до підвищеного утворення гепатотоксичного метаболіту.
У літніх пацієнтів фармакокінетика парацетамолу не змінюється; у дітей період напіввиведення з плазми дещо коротший порівняно з дорослими (1,5–2 год). Крім того, у дітей до 10 років парацетамол більше виводиться у вигляді сульфату, тоді як у дорослих — у вигляді глюкуроніду. Однак загальний кліренс парацетамолу однаковий для всіх вікових груп.
Фармакодинаміка
Парацетамол чинить знеболювальну та жарознижувальну дію.
Знеболювальний ефект парацетамолу настає через 5–10 хвилин після початку інфузії і досягає максимуму через 1 годину; тривалість дії становить від 4 до 6 годин. Жарознижувальний ефект розвивається через 30 хвилин після інфузії і триває не менше 6 годин.
Точний механізм дії парацетамолу досі не встановлений. Ймовірно, він включає центральні і периферичні компоненти. Відомо, що парацетамол інгібує циклооксигеназу I і II переважно у ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює відсутність протизапального ефекту. Парацетамол не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах, що усуває ризик порушень водно-сольового обміну і захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Показання до застосування Парацетамолу
Парацетамол ефективний при болях слабкої та середньої інтенсивності, таких як головний та зубний біль, мігрень, біль у спині, артралгія, міалгія, невралгія та біль під час менструацій. Препарат також використовується для зниження температури під час лихоманки, викликаної простудними захворюваннями.
Лікування гострого болю середньої інтенсивності (особливо після операцій) та короткочасне купірування гарячки у дорослих і дітей, коли внутрішньовенне застосування є клінічно обґрунтованим або неможливо застосовувати інші форми введення.
Парацетамол – протипоказання
Препарат не рекомендується застосовувати при підвищеній чутливості до його компонентів, порушеннях функцій нирок та печінки, алкоголізмі, а також дітям до 6 років.
Побічні дії
Можливі побічні ефекти включають агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію, ниркову коліку, асептичну піурію, інтерстиціальний гломерулонефрит, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань.
Взаємодія з іншими препаратами
Парацетамол підвищує ефект непрямих антикоагулянтів та збільшує ризик ураження печінки при одночасному прийомі гепатотоксичних засобів. Метоклопрамід підвищує швидкість всмоктування парацетамолу, тоді як колестирамін знижує її. Барбітурати зменшують жарознижувальну активність препарату.
Передозування
Симптоми передозування можуть включати блідість, нудоту, блювання, біль у животі протягом перших 24 годин, а пізніше можуть виникнути ураження печінки та нирок, серцеві аритмії та панкреатит. Лікування полягає в призначенні метіоніну або введенні N-ацетилцистеїну.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають внутрішньо або ректально. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 0,5–1 г до 4 разів на добу. Максимальна добова доза – 4 г. Курс лікування триває 5–7 днів. Дітям дозу підбирають залежно від віку.
Мери застереження
Пацієнти з алкогольними захворюваннями печінки мають підвищений ризик передозування парацетамолом.
Парацетамол – эффективное обезболивающее и жаропонижающее средство
Парацетамол (Paracetamol, ATX N02BE01) – один із найпоширеніших та найбільш популярних лікарських засобів у світі. Це ефективне знеболювальне і жарознижувальне, яке широко застосовується для полегшення різних видів болю та зниження температури як у дорослих, так і у дітей. У цій статті ми детально розглянемо механізм дії парацетамолу, його основні показання та протипоказання, а також правильні способи застосування.
Як діє Парацетамол?
Парацетамол належить до групи ненаркотичних анальгетиків та жарознижувальних засобів. Його дія полягає у блокуванні ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який бере участь у синтезі простагландинів – речовин, що сприяють запаленню, болю і підвищенню температури. Однак, на відміну від інших подібних препаратів (наприклад, ібупрофену або аспірину), парацетамол не має вираженого протизапального ефекту, тому він не подразнює шлунково-кишковий тракт і менш агресивний для організму.
Основні показання для застосування Парацетамолу
Парацетамол широко використовується в таких випадках:
- Головний біль
- Зубний біль
- Біль під час менструації
- М’язовий біль
- Лихоманка та підвищена температура при застудних та інфекційних захворюваннях
Окрім того, його часто застосовують для зниження температури у дітей, оскільки парацетамол є безпечним і м’яким засобом, який не викликає серйозних побічних ефектів за умови правильного використання.
Як правильно приймати Парацетамол?
Для дорослих стандартна доза парацетамолу зазвичай становить від 500 до 1000 мг за один прийом, але не більше 4000 мг на добу. Дітям дозу підбирають відповідно до маси тіла. Важливо дотримуватись рекомендованого дозування та інтервалів між прийомами – зазвичай це 4–6 годин.
Форми випуску парацетамолу:
- Таблетки
- Сиропи для дітей
- Ректальні свічки
- Розчини для ін’єкцій (застосовуються в умовах стаціонару)
Протипоказання та можливі побічні ефекти
Незважаючи на високу безпеку парацетамолу, його застосування має певні обмеження. Основні протипоказання:
- Алергічні реакції на препарат
- Тяжкі захворювання печінки (гепатит, цироз)
- Алкогольна залежність
Побічні ефекти рідкісні, проте у випадку передозування може розвинутись токсичне ураження печінки. При перевищенні рекомендованої дози необхідно негайно звернутись за медичною допомогою.
Чому Парацетамол популярний?
Парацетамол займає одне з провідних місць серед знеболювальних та жарознижувальних засобів завдяки поєднанню ефективності та безпеки. Він може використовуватися у дітей з раннього віку, а також у дорослих, включаючи вагітних жінок (з обмеженнями). Препарат є одним із найбільш доступних на ринку, що робить його популярним вибором серед споживачів.
Взаємодія з іншими препаратами
Парацетамол добре переноситься більшістю пацієнтів і рідко вступає у взаємодію з іншими ліками. Однак необхідно уникати одночасного прийому з алкоголем або іншими препаратами, що впливають на печінку, такими як деякі антибіотики та протизапальні засоби. Якщо є необхідність приймати парацетамол разом з іншими препаратами, краще проконсультуватися з лікарем.
Парацетамол (Paracetamol, ATX N02BE01) – це універсальний засіб, який ефективно допомагає знизити біль і температуру. Його доступність, безпека та ефективність роблять його незамінним препаратом у домашній аптечці. Однак важливо дотримуватись правильного дозування і не використовувати його тривалий час без консультації з лікарем.
Поширені запитання (FAQ) про Парацетамол
- Чи можна приймати парацетамол під час вагітності?
Так, парацетамол дозволений під час вагітності, але його прийом має бути погоджений з лікарем, щоб уникнути можливих ризиків для матері та плоду. - Скільки днів можна приймати парацетамол?
Без консультації з лікарем парацетамол рекомендується приймати не більше 3–5 днів. - Чи можна поєднувати парацетамол з іншими знеболювальними препаратами?
Поєднання парацетамолу з іншими препаратами можливе, але слід бути обережним, особливо при прийомі засобів, що впливають на печінку.